醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 70 題
下列何者之口服生體可用率（bioavailability）最高？
- A Cimetidine
- B Famotidine
- C Nizatidine
- D Ranitidine
思路引導 VIP
在比較同類藥物的口服特性時，如果某個藥物在被腸胃道吸收後，能幾乎「毫髮無傷」地避開肝臟的初步代謝，這會如何反映在它的生體可用率數值上？從結構與代謝的機制去思考，什麼樣的數據特徵代表該藥物最接近靜脈注射的吸收效果？
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- 喔，不錯嘛。看來你還記得 H2-receptor antagonists 的藥物動力學參數，這點精確度在考試和臨床上，總算是個「基本」要求。至少沒錯得離譜。
- 觀念驗證：是的，在這些 $H_2$ 阻斷劑中，Nizatidine 那驚人的 $>90%$ 口服生體可用率，確實是它的「賣點」。原因無他，就是那幾乎可以忽略的肝臟首渡效應 ($1^{st}$ pass effect)。其他人？Ranitidine 才 $50%$，Famotidine $40-45%$，簡直就是浪費藥物。難道這不是常識嗎？
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H2 拮抗劑生體可用率
💡 Nizatidine 為 H2 拮抗劑中口服生體可用率最高且首渡效應最小者
| 比較維度 | Nizatidine | VS | Famotidine |
|---|---|---|---|
| 生體可用率 | > 90% (最高) | — | 約 40 - 50% |
| 藥物效價 | 較低 | — | 最高 (同類最強) |
| 首渡效應 | 極小 | — | 顯著 |
| 臨床特色 | 幾乎不經肝臟代謝 | — | 作用時間最長 |
💬Nizatidine 以吸收率著稱，而 Famotidine 以藥效強度見長。
