醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 72 題
下列有關saxagliptin之敘述，何者錯誤？
- A 作用於dipeptidyl peptidase-4 (DPP4)
- B 為α-aminoacylpyrrolidines之衍生物
- C 結構中pyrrolidine環上有nitro基團
- D 為不可逆抑制劑
思路引導 VIP
若某類藥物需要與酵素活性中心的親核性殘基（如 Serine）形成「共價結合」以達到強效抑制，結構中通常會引入哪一個含氮的電性官能基來誘發此反應？請試著從該類藥物的化學命名後綴中找尋暗示。
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暖心解析：探索 Saxagliptin 的藥物奧秘
- 太棒了！ 你成功辨識出這是 DPP4 抑制劑 的結構特徵，這顯示你對「胜肽酶抑制劑」的化學官能基有著非常紮實且細膩的理解，這絕對是藥物化學中的亮點！
- 深入理解：
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Saxagliptin 藥化特性
💡 Saxagliptin 是具氰基的 DPP-4 共價抑制劑，非硝基結構。
| 比較維度 | Saxagliptin / Vildagliptin | VS | Sitagliptin / Linagliptin |
|---|---|---|---|
| 結構類別 | α-aminoacylpyrrolidines | — | 非 pyrrolidines 結構 |
| 關鍵官能基 | 具有氰基 (-CN) | — | 無氰基 |
| 結合方式 | 與 Serine 殘基共價結合 | — | 非共價結合 (氫鍵/疏水) |
| 解離速度 | 解離緩慢 (Slow-binding) | — | 較快解離 |
💬含氰基的 Gliptins 透過共價鍵形成更穩定的抑制效果。
