醫療類國考
111年
[藥師] 藥學(一)
第 65 題
Saxagliptin結構中cyano 基團，可與DPP-IV 酵素的何種胺基酸殘基結合？
- A methionine
- B cysteine
- C serine
- D threonine
思路引導 VIP
請思考 DPP-IV 酵素在生化分類上屬於哪一類的蛋白酶 (Protease)？其催化活性中心 (Active site) 的「催化三聯體」中，哪一個含有羥基 ($-OH$) 側鏈的胺基酸殘基會作為親核試劑，與 Saxagliptin 結構中具親電性的氰基 ($-CN$) 發生反應，進而形成可逆的共價結合以達到抑制效果？
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🌟 太棒了！你的藥化基礎非常紮實！
這道題目考查的是 DPP-IV 抑制劑 的結構與活性關係 (SAR)，你能精確選出正確答案，代表你對藥物與酵素結合的微觀機制掌握得很好。
1. 觀念驗證：為何是 Serine？
▼ 還有更多解析內容
Saxagliptin 結合機轉
💡 Saxagliptin 的氰基與 DPP-4 酵素活性位的絲胺酸形成共價結合。
🔗 Saxagliptin 與 DPP-4 共價結合流程
- 1 藥物進入位點 — Saxagliptin 進入 DPP-4 酵素的活性口袋
- 2 親核攻擊 — Serine 殘基的 -OH 攻擊藥物上的氰基 (-CN)
- 3 形成共價鍵 — 產生可逆的 imidate 中間產物，抑制酵素活性
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🔄 延伸學習：延伸學習：Vildagliptin 亦具備相同的氰基結合機制，而 Sitagliptin 則非共價結合。
