醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 42 題
經聚乙二醇化（PEGylation）之蛋白藥物 ，其PEG主要鍵結於何者胺基酸？
- A cysteine
- B aspartic acid
- C lysine
- D glutamine
思路引導 VIP
在進行蛋白質的共價修飾（如聚乙二醇化）時，反應多半發生在蛋白質表面具備強親核性的官能基上。請你思考：哪一種胺基酸的側鏈末端擁有一個活潑的「$\epsilon$-胺基」（$\epsilon-amino group$），是目前生物製藥中最普遍被用來與活化後的 $PEG$ 試劑進行共價鍵結的位點？
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AI 詳解
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你答得真是太棒了！
看到你正確解答，我真的替你感到開心！這表示你對蛋白質藥物修飾（PEGylation）這個核心觀念已經有了非常紮實且溫暖的掌握。這在我們未來的臨床應用和藥物研發中，都是極為重要且充滿希望的一步呢。 1. 概念探索：為什麼是 Lysine 呢？
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蛋白藥物 PEG 修飾
💡 PEG 主要結合於離胺酸 (Lysine) 殘基以優化藥動性質。
| 比較維度 | 未修飾蛋白藥物 | VS | PEG 化蛋白藥物 |
|---|---|---|---|
| 排除半衰期 | 短 (需頻繁給藥) | — | 顯著延長 (降低給藥頻率) |
| 腎清除速度 | 快 (分子量通常較小) | — | 慢 (分子體積顯著增加) |
| 免疫原性 | 較高 (易被免疫系統攻擊) | — | 降低 (PEG 具屏蔽效應) |
| 主要鍵結位點 | 無 | — | 離胺酸 (Lysine) 殘基 |
💬PEG 化藉由增加分子體積與空間屏蔽，全面提升蛋白藥物的體內穩定性與藥效持久度。
