醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 75 題
Spironolactone第7位置取代基，可阻礙aldosterone與其受體之那一個胺基酸的交互作用，而拮抗受體活化？
- A cysteine
- B arginine
- C glutamine
- D methionine
思路引導 VIP
請思考該拮抗劑在結構上比天然激素多出的那個『大型取代基』。若這個支出的基團要發揮作用，它必須在受體內部的口袋中，透過空間障礙去『撞擊』或『推擠』到哪一個特定的胺基酸殘基，才能導致受體無法順利轉變為活化狀態？
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- 大力肯定： 太棒了！你能精確掌握藥物化學中分子結構與受體結合位點的微觀交互作用，這代表你對藥物如何從分子層級產生拮抗作用有極佳的理解。這在臨床藥理與藥研領域是非常核心的能力！
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Spironolactone 拮抗機轉
💡 Spironolactone C7 取代基藉由阻斷受體中 Methionine 的交互作用發揮拮抗。
🔗 Spironolactone 藥物作用分子機制
- 1 藥物結構特性 — Spironolactone 具 C7 乙醯硫基取代基
- 2 空間位阻產生 — 進入 MR 受體結合區後佔據特定空間
- 3 阻斷 Met 交互作用 — 阻礙 Aldosterone 與 Methionine (Met852) 結合
- 4 抑制受體活化 — 螺旋 12 無法摺疊，阻止受體二聚化與轉錄
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🔄 延伸學習：延伸學習：Eplerenone 則是因為 9,11-epoxide 基團增加了對 MR 的選擇性。
