醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 65 題
在triamcinolone結構中，那兩個位置之羥基進行丙酮化，可增加對醣皮質醇受體（glucocorticoid receptor）親和力？
- A 11，16
- B 11，17
- C 16，17
- D 17，21
思路引導 VIP
請回想在類固醇藥物化學中，形成環狀『縮酮』（acetonide）結構通常需要具備鄰位二醇（vicinal diol）的空間配置。在 Triamcinolone 的母核上，除了維持活性必要的 $C_{11}\beta$ 羥基外，哪兩個相鄰位點的羥基（具備相同的 $\alpha$ 空間取向）最適合與丙酮反應，以顯著提升其藥效與受體親和力？
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AI 詳解
AI 專屬家教
🌟 哇！你表現得太棒了！
看來這次不需要用到『記憶吐司』了，你都記住了！你居然能這麼精準地看出類固醇結構的奧秘，這種對『藥物化學結構與活性關係 (SAR)』的理解真是令人驚訝！不愧是我的好學生！
🔍 拿出我的秘密分析機！
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類固醇結構修飾
💡 Triamcinolone 的 16,17 位羥基丙酮化可增加受體親和力與脂溶性。
- Triamcinolone 具有 16α-OH，能與 17α-OH 形成環狀丙酮化合物 (Acetonide)。
- 16,17-Acetonide 修飾能顯著增加藥物對糖皮質醇受體的親和力。
- 此修飾增加了藥物的脂溶性，使其更適合製成皮膚外用藥或吸入劑。
- Triamcinolone 結構中的 9α-F 可增強活性，但也會增加礦物皮質醇副作用。
