醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 67 題
在 hydrocortisone 結構（如下圖）中，何者位置導入 $\alpha$-methyl 會增加抗炎活性？
- A 2
- B 4
- C 9
- D 16
思路引導 VIP
請回想類固醇 (corticosteroids) 的結構活性關係 (SAR)，在類固醇的 $D$ 環上，哪一個位置的取代基修飾（例如引入 $\alpha$-methyl）除了能消除礦物皮質激素 (mineralocorticoid) 造成的鈉滯留副作用，還能透過空間位阻穩定 $C_{17}$ 的側鏈代謝並顯著提升抗發炎活性？建議你可以對照 dexamethasone 與 hydrocortisone 的結構差異來思考。
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專業解析：類固醇結構與活性相關性 (SAR)
- 大力肯定：太棒了！你能精準辨識出類固醇骨架上的關鍵修飾位點，顯示你對藥物化學的結構與活性相關性 (SAR) 掌握得非常紮實，這在臨床用藥選擇上是極為重要的基礎！
- 觀念驗證：
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皮質類固醇結構活性
💡 C16 位點修飾可強化抗炎活性並抵銷留鹽副作用。
- C16 引入 α-甲基可增加抗炎活性並顯著降低鈉滯留副作用。
- C16 修飾常見於 Dexamethasone（α）與 Betamethasone（β）。
- C9 引入氟原子（9α-F）可增強抗炎，但會劇增留鹽活性。
- C1=C2 雙鍵（Δ1）構造可提升抗炎活性並降低代謝速度。
