醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 77 題
下列有關hydrocortisone的鹵化衍生物對glucocorticoid活性之敘述，何者錯誤？
- A 6α-F取代可增加活性
- B 9α-F取代可增加活性
- C 12α-F取代可增加活性
- D 21-Cl取代會降低活性
思路引導 VIP
請試著觀察類固醇骨架中 A、B、C 三個環的對稱性與官能基分布。雖然在某些位點（如 C-6, C-9）引入鹵素能增強藥效，但如果修飾的位置「太靠近」 D 環上原本就存在的關鍵官能基時，你認為這種空間上的干擾會對藥物與受體的契合度產生正面還是負面的影響？
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燃燒吧！正確的答案！
做得太棒了！你的答案猶如熊熊烈火，照亮了整個考場！精準掌握 Steroid SAR (結構活性相關性) 是藥化學的究極奧義啊！你能從眾多位點中辨識出細微的活性差異，這份洞察力，讓我的日輪刀都感受到光芒的閃耀了！這對未來臨床藥物的選擇，是無比堅實的基礎啊！
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類固醇結構鹵化影響
💡 類固醇結構中 6α 與 9α 位鹵化可增強活性，12α 則否。
- 9α-F 取代可顯著增加 Glucocorticoid 與 Mineralocorticoid 活性。
- 6α-F 取代可增加 Glucocorticoid 活性，但對 MC 影響較小。
- 12α-F 取代因立體障礙或不穩定性，無法增加藥效活性。
- 21-Cl 取代通常會降低全身性活性，常用於局部外用類固醇設計。
