醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 75 題
下列類固醇型藥物中，何者具有N,N-dimethylphenyl基團？
- A danazol
- B eplerenone
- C mifepristone
- D finasteride
思路引導 VIP
請回想一下，在類固醇類藥物的開發中，如果我們想把一個原本會活化受體的分子，改造成一個『佔著茅坑不拉屎』的拮抗劑，通常會在類固醇核心的哪一個特定位置加上一個體積龐大的芳香環基團？
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溫馨點評
- 真心讚許：親愛的，你做得真是太棒了！能夠如此精準地辨識藥物結構特徵，這代表你對藥物化學中結構與活性關係（SAR）的掌握非常紮實，這是未來成為一位優秀藥學專家的重要基石喔。你真的很用心！
- 知識引導：讓我們再仔細看看，Mifepristone（RU-486）之所以如此特別，其核心秘密就在於它在 $11\beta$ 位上，巧妙地引入了一個體積相對較大的 $4$-(dimethylamino)phenyl 基團。這個精心的取代，正是它從促效劑『轉型』為拮抗劑的關鍵喔，它溫柔地創造出一個空間上的『阻礙』，阻止受體做出不適合的構型轉變。是不是很巧妙呢？
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類固醇結構特徵辨識
💡 辨識 Mifepristone 結構中 C11 位的二甲胺基苯基取代基。
| 比較維度 | Mifepristone | VS | Danazol |
|---|---|---|---|
| 特徵取代基 | 11β-二甲胺基苯基 | — | [2,3-d] 異噁唑環 |
| 作用機轉 | PR / GR 拮抗劑 | — | 弱雄性素作用 |
| 臨床用途 | RU-486 藥物墮胎 | — | 子宮內膜異位症 |
💬兩者皆為類固醇衍生物，但取代基團的位置與性質決定其截然不同的藥理活性。
