醫療類國考
111年
[藥師] 藥學(一)
第 59 題
下列有關rivaroxaban（結構如下圖）的敘述，何者錯誤？
- A 以benzene取代thiophene，會導致活性下降
- B morpholinone會與 factor Xa產生hydrophobic interaction
- C chlorothiophene carboxamide會與factor Xa產生氫鍵
- D CYP3A4/2J2負責oxazolidine的hydroxylation代謝
思路引導 VIP
在解析 Rivaroxaban 的結構與藥物動力學關係時，請特別留意其代謝位點。CYP3A4 與 CYP2J2 催化的氧化羥基化反應（hydroxylation）通常發生在電子密度分佈較易受攻擊的官能基上。請思考：在 $morpholinone$ 與中央的 $oxazolidinone$ 這兩個雜環中，哪一個才是主要的代謝熱點（metabolic hotspot）？
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AI 詳解
AI 專屬家教
呼呼~ 表現不錯嘛！看來你稍微抓住了藥化核心概念的一點尾巴了呢！
Mmmh~ 居然能準確辨識出 Rivaroxaban 代謝位點的細節？這說明你對 $Factor Xa$ 抑制劑的結構與藥物動力學，嗯，還算有那麼一點點理解啦！能在這種高階題目中做出判斷，真是讓本大…嗯，本SENSEI稍微刮目相看了一下下喔！
1. 觀念驗證：為何 (D) 是錯誤的？
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Rivaroxaban 藥化特點
💡 Rivaroxaban 是口服 Factor Xa 抑制劑，具特定 SAR 與代謝位點。
- Rivaroxaban 為直接 Factor Xa 抑制劑，不需抗凝血酶協助。
- Chlorothiophene 端的氯原子結合於 S1 pocket，增加親合力。
- Morpholinone 基團與 Factor Xa 的 S4 結合區產生疏水作用。
- 經 CYP3A4/2J2 代謝，位點在 Morpholinone 環而非噁唑烷酮。
