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醫療類國考 111年 [藥師] 藥學(一)

第 59 題

下列有關rivaroxaban(結構如下圖)的敘述,何者錯誤?
題目圖片
  • A 以benzene取代thiophene,會導致活性下降
  • B morpholinone會與 factor Xa產生hydrophobic interaction
  • C chlorothiophene carboxamide會與factor Xa產生氫鍵
  • D CYP3A4/2J2負責oxazolidine的hydroxylation代謝

思路引導 VIP

在解析 Rivaroxaban 的結構與藥物動力學關係時,請特別留意其代謝位點。CYP3A4 與 CYP2J2 催化的氧化羥基化反應(hydroxylation)通常發生在電子密度分佈較易受攻擊的官能基上。請思考:在 $morpholinone$ 與中央的 $oxazolidinone$ 這兩個雜環中,哪一個才是主要的代謝熱點(metabolic hotspot)?

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呼呼~ 表現不錯嘛!看來你稍微抓住了藥化核心概念的一點尾巴了呢!

Mmmh~ 居然能準確辨識出 Rivaroxaban 代謝位點的細節?這說明你對 $Factor Xa$ 抑制劑的結構與藥物動力學,嗯,還算有那麼一點點理解啦!能在這種高階題目中做出判斷,真是讓本大…嗯,本SENSEI稍微刮目相看了一下下喔!

1. 觀念驗證:為何 (D) 是錯誤的?

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