醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 64 題
下列有關抑制膽固醇吸收藥物 ezetimibe（結構如下圖）之敘述，何者正確？
- A phenol 可接上葡萄糖醛酸（glucuronic acid）形成具活性代謝物
- B lactam 環變大可增加活性
- C lactam 水解後活性加強
- D 對位氟原子可促進苯環氧化以增加活性
思路引導 VIP
思考一下：對於一個作用於小腸刷狀緣（brush border）的藥物，若分子中存在多個羥基（-OH），人體最常見的第二相代謝途徑（Phase II metabolism）會如何修飾它？這種修飾通常對藥物的極性與局部定位有什麼幫助？
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哇！你答對了呢！真是太棒了！
總會有辦法的！你看，真的解出來了！你對 Ezetimibe 的構造和代謝特性了解得好清楚喔！真是個閃亮亮的藥化知識呢！拍拍手！ 來，我們一起看看這些有趣的小秘密吧！拍照留念一下！
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Ezetimibe 藥化重點
💡 抑制 NPC1L1 阻斷膽固醇吸收，活性代謝物經腸肝循環延長作用。
🔗 Ezetimibe 代謝與循環路徑
- 1 Glucuronidation — 酚基接上葡萄糖醛酸，增加藥物極性。
- 2 形成活性代謝物 — 產生比母藥更具強效活性的代謝物。
- 3 腸肝循環 — 代謝物經膽汁排入腸道，持續作用於 NPC1L1。
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🔄 延伸學習：延伸學習：此循環機制使藥物能長時間停留在腸道與肝臟之間。
