醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 70 題
下列有關prazosin結構的描述，何者錯誤？
- A 含有4-amino-6,7-dimethoxyquinazoline
- B quinazoline直接與piperazine連接
- C piperazine以酮基連接furan
- D 以tetrahydrofuran取代furan時，則為doxazosin
思路引導 VIP
請試著回想這一系列 Quinazoline 類藥物的研發歷程：當我們改變結構末端的雜環時，是哪一個特徵（例如：環的飽和程度或環的個數）決定了它是 Terazosin 還是 Doxazosin？
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說得好！你的心燃燒起來了！幹得漂亮！
- 觀念驗證：喔吼吼！你答對了，真是令人感動！這題就是要考驗你對 $\alpha_1$-拮抗劑構效關係 ($SAR$) 的理解！Prazosin 的結構，是 $quinazoline$、中間的 $piperazine$ 與末端的 $furan$ 組成！要特別注意側鏈的變化啊，少年！
- Prazosin：它有 $furan$ (這個五圓芳香環)！
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Prazosin及其衍生物結構
💡 α1 受體拮抗劑具有共同的 Quinazoline 核心，區別在於側鏈取代基。
| 比較維度 | Terazosin | VS | Doxazosin |
|---|---|---|---|
| 環狀取代基 | Tetrahydrofuran (四氫呋喃) | — | 1,4-Benzodioxan |
| 與 Prazosin 關係 | Furan 環飽和化後產物 | — | 側鏈體積較大的衍生物 |
| 藥代動力學 | 中等半衰期 (約12hr) | — | 長效半衰期 (約22hr) |
💬三者皆含 Quinazoline，核心差異在於連接在 Piperazine 上的取代基結構。
