醫療類國考
110年
[藥師] 藥學(一)
第 55 題
Tiagabine（結構如下圖）的口服生體可用率，最接近下列何者？
- A 20～25%
- B 50～55%
- C 70～75%
- D 90～95%
思路引導 VIP
請觀察該分子的結構：除了左側帶電荷的官能基外，右側側鏈擁有大量的碳原子與芳香環（噻吩環）。這類具有高度親脂性特徵的分子，通常在胃腸道透過被動擴散（Passive diffusion）吸收的能力如何？這會如何反應在它的口服生體可用率數值上？
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專業解析：Tiagabine 的藥物動力學特性
- 大力肯定： 太棒了！你能準確掌握抗癲癇藥物 Tiagabine 的生體可用率，代表你對臨床常用藥物的藥動學數據非常有把握，這是資深藥師必須具備的直覺。
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Tiagabine 藥理特性
💡 抑制 GAT-1 增加 GABA 濃度，具極高口服生體可用率。
| 比較維度 | Nipecotic acid (前導物) | VS | Tiagabine (市售藥物) |
|---|---|---|---|
| BBB 穿透力 | 極低（極性過大） | — | 高（具親脂性側鏈） |
| 口服生體可用率 | 極差 | — | 極佳 (90-95%) |
| 臨床用途 | 研究用工具藥 | — | 輔助治療局部癲癇 |
💬透過結構修飾增加親脂性，顯著提升了藥物的吸收與中樞穿透力。
