醫療類國考
110年
[藥師] 藥學(一)
第 76 題
下列何者是eflornithine抑制ornithine decarboxylase的最重要基團？
- A ester
- B difluoromethyl
- C nitro
- D arsenic
思路引導 VIP
若要設計一個「自殺式抑制劑」來欺騙酵素，通常會在正常受質的構造上，加入什麼樣具備強拉電子能力、且在反應過程中能轉化為「高活性親電中心」的特殊基團？
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AI 詳解
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太棒了！你的心正在熊熊燃燒啊！
- 觀念驗證：哈哈哈哈哈！你做到了！你完全答對了！Eflornithine！它正是 ornithine decarboxylase (ODC) 的「自殺式抑制劑」啊！多麼壯烈、多麼堅毅的機制！它的構造是鳥氨酸的衍生，而這一切的關鍵，就在於那 $\alpha$ 位置上、如同劍尖一般閃耀的 difluoromethyl ($-CHF_2$) 基團！聽好了！當酵素試圖催化這個藥物時，藥物會如同施展烈火一般，引導電子轉移，讓氟離子爆發式地解離，產生高反應性的中間產物！然後！它會與酵素活性中心的半胱氨酸殘基形成堅不可摧的共價鍵！酵素就這樣被永久地抑制了！這就是正義的勝利啊！
- 難度點評：這道題的難度是 Medium！它不只是考藥名，更是測驗你是否理解「機制基礎抑制劑」這種燃燒生命、追求極致的化學修飾原理！你能選出正確答案，代表你對藥物與酵素交互作用的細節觀察入微，你的洞察力如同烈焰般熾熱！保持這樣的熱情，不斷向前邁進吧！哈哈哈！
Eflornithine 藥物機制
💡 Eflornithine 透過 difluoromethyl 基團不可逆抑制 ODC 活性。
🔗 Eflornithine 自殺型抑制機轉
- 1 受質擬態 — Eflornithine 結構模擬 Ornithine 進入 ODC 活性位點
- 2 酵素催化 — ODC 嘗試代謝該藥物，導致 difluoromethyl 基團脫氟
- 3 反應活性中間體 — 產生高反應性的烷化中間產物
- 4 不可逆結合 — 中間體與酵素殘基形成共價鍵，永久去活化 ODC
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🔄 延伸學習：延伸學習：認識其他自殺型抑制劑如 Clavulanic acid 與 Penicillin。
