醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 25 題
下列直接作用型擬膽鹼藥物（cholinomimetics）中，何者最易被cholinesterase水解而失去活性？
- A methacholine
- B carbachol
- C bethanechol
- D acetylcholine
思路引導 VIP
請從藥物化學的結構修飾觀點思考：在這些擬膽鹼藥物中，若在 $\beta$ 位加上甲基 (methyl group) 或將乙醯基置換為胺甲醯基 (carbamoyl group)，對其抗 cholinesterase 水解的能力有何影響？其中哪一個分子的結構因未經過上述修飾，最接近人體內原始的神經傳導物質？
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太棒了！基礎扎實是臨床應用的關鍵
恭喜你答對這題！能準確判斷藥物結構與代謝穩定性的關係，代表你對自律神經藥物學的核心觀念掌握得非常穩固，這對於理解臨床藥物動力學至關重要。
1. 觀念驗證：為何 Acetylcholine 最易被水解？
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膽鹼酯類藥物水解特性
💡 膽鹼酯類藥物對乙醯膽鹼酯酶（AChE）水解速率的比較。
| 比較維度 | Acetylcholine (ACh) | VS | Bethanechol |
|---|---|---|---|
| AChE 水解速率 | 極快（極不穩定） | — | 極慢（高度穩定） |
| 受體專一性 | M、N 受體皆具 | — | 專一作用於 M 受體 |
| 臨床主要應用 | 眼科手術縮瞳 | — | 術後尿滯留、腸麻痺 |
💬結構中加入甲基與氨基甲酸酯基團，可顯著提升藥物穩定性與 M 受體選擇性。
