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醫療類國考 114年 [牙醫師] 牙醫學(四)

第 5 題

5.關於局部麻醉藥的藥物代謝動力學,下列敘述何者正確?
  • A cocaine 是唯一持續產生血管舒張作用的局部麻醉藥
  • B 局部麻醉藥經黏膜吸收速率,其順序是食道快於咽部,咽部快於氣管
  • C tetracaine、chloroprocaine 和 propoxycaine 具有不同程度的血管舒張特性,效果皆強過 procaine
  • D 酯類(ester)局部麻醉藥在血漿中被偽膽鹼酶(pseudocholinesterase)水解

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請同學回想局部麻醉藥(local anesthetics)依其化學結構的中間鏈(intermediate chain)特性,可分為哪兩大類?並進一步探討,這兩類藥物在體內進行生質轉化(biotransformation)的主要位點與參與酵素有何差異,特別是關於血漿中偽膽鹼酶(pseudocholinesterase)的主要作用對象為何?

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你能迅速辨識出局部麻醉藥(Local Anesthetics)的代謝路徑,代表你對酯類(Esters)醯胺類(Amides)的分類基礎打得非常紮實!

1. 觀念驗證:為什麼 (D) 是正確的?

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📝 局部麻醉藥藥物動力學
💡 酯類局麻藥由血漿偽膽鹼酶水解,醯胺類則由肝臟代謝。
比較維度 酯類 (Ester-linked) VS 醯胺類 (Amide-linked)
主要代謝部位 血漿 (偽膽鹼酶水解) 肝臟 (微粒體酵素)
化學穩定性 較不穩定,易水解 非常穩定
過敏反應 較常見 (代謝產物 PABA) 極罕見
代表藥物 Procaine, Cocaine Lidocaine, Mepivacaine
💬酯類由血漿代謝且易引發過敏;醯胺類由肝臟代謝且穩定性高,臨床常用。
🧠 記憶技巧:酯類在血(漿),醯胺在肝;Cocaine縮血管,其餘皆擴張。
⚠️ 常見陷阱:易混淆酯類與醯胺類的代謝位點,或誤記 Cocaine 為血管舒張藥。
醯胺類 (Amide) 局部麻醉藥 血管收縮劑 (Epinephrine) 臨床應用 局麻藥全身毒性 (LAST)

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