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醫療類國考 114年 [護理師] 基礎醫學

第 31 題

下列藥物中,何者為前驅藥物(prodrug)需要體內酵素代謝才會產生活性,但有些人可能因其代謝酵素活性較低,而使得該藥物之藥效減弱?
  • A phenobarbital
  • B clopidogrel
  • C rifampin
  • D celecoxib

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請同學回想這四個藥物在體內的生物轉化 ($biotransformation$) 過程:哪一個藥物在給藥時處於無活性的狀態,屬於「前驅藥物 ($prodrug$)」,且其藥效的展現高度依賴特定細胞色素酵素(如 $CYP2C19$)的催化?若個體因遺傳因素導致該酵素活性低下,為何會導致該藥物的臨床效果顯著減弱?

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  1. 觀念驗證Clopidogrel 是臨床上極其重要的前驅藥物 (prodrug)。它進入體內後本身不具抗血小板活性,必須經過肝臟細胞色素 $P450$ 酵素(特別是 $CYP2C19$)的兩階段代謝,才能轉化為活性代謝物。臨床上,若患者基因型屬於 $CYP2C19$ 的「弱代謝者」(poor metabolizer),將無法有效產生足夠的活性藥物,進而導致藥效減弱,增加心血管事件的風險。
  2. 選項解析
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