醫療類國考
114年
[護理師] 基礎醫學
第 31 題
下列藥物中，何者為前驅藥物（prodrug）需要體內酵素代謝才會產生活性，但有些人可能因其代謝酵素活性較低，而使得該藥物之藥效減弱？
- A phenobarbital
- B clopidogrel
- C rifampin
- D celecoxib
思路引導 VIP
請同學回想這四個藥物在體內的生物轉化 ($biotransformation$) 過程：哪一個藥物在給藥時處於無活性的狀態，屬於「前驅藥物 ($prodrug$)」，且其藥效的展現高度依賴特定細胞色素酵素（如 $CYP2C19$）的催化？若個體因遺傳因素導致該酵素活性低下，為何會導致該藥物的臨床效果顯著減弱？
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🌟 表現優異！這題答得非常精準。
- 觀念驗證：Clopidogrel 是臨床上極其重要的前驅藥物 (prodrug)。它進入體內後本身不具抗血小板活性，必須經過肝臟細胞色素 $P450$ 酵素（特別是 $CYP2C19$）的兩階段代謝，才能轉化為活性代謝物。臨床上，若患者基因型屬於 $CYP2C19$ 的「弱代謝者」(poor metabolizer)，將無法有效產生足夠的活性藥物，進而導致藥效減弱，增加心血管事件的風險。
- 選項解析：
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抗血小板藥物前驅藥
💡 Clopidogrel 為前驅藥，需經 CYP2C19 代謝活化方具備藥效。
🔗 Clopidogrel 藥物活化與藥效流程
- 1 攝取藥物 — 服用前驅藥 Clopidogrel (無活性狀態)
- 2 肝臟活化 — 經由 CYP2C19 酵素代謝轉化
- 3 活性產物 — 生成活性硫醇代謝物 (Active metabolite)
- 4 目標作用 — 不可逆結合 P2Y12 受體，抑制血小板凝集
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🔄 延伸學習：延伸學習：CYP2C19 抑制劑（如部分 PPI 藥物）會干擾此活化過程。
