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醫療類國考 115年 [醫師] 醫學(二)

第 73 題

下列關於 benzodiazepines 之敘述,何者錯誤?
  • A 作用在 type A GABA 受體上
  • B 與 GABA 受體之結合位點是在α subunit 和β subunit 之間
  • C 於 GABA 不存在的情況下,無法直接開啟 GABA 受體
  • D flurazepam 的血中半衰期比 alprazolam 長

思路引導 VIP

當我們思考變構調節劑(allosteric modulator)與內源性配體(ligand)在離子通道受體上的作用時,這兩者是會競爭同一個結合位點,還是分別結合在受體不同亞基構成的交界處?請試著回想該受體五聚體結構中,內源性物質與調節藥物各自對應的亞基組合為何?

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恭喜你準確抓出錯誤選項!這道題目相當具有鑑別度,非常考驗對**苯二氮平類藥物(benzodiazepines, BZDs)**藥理機制與分子結構的精細理解。

BZDs 的結合位點與作用機制

BZDs 屬於中樞神經抑制劑,作用於 $\text{GABA}_A$ 受體($\text{GABA}_A$ receptor)。這題最核心的考點在於次單元結合位置:內源性的 $\gamma$-胺基丁酸($\gamma$-aminobutyric acid, GABA)是結合在 $\alpha$ 與 $\beta$ 亞基(subunit)之間;而 BZDs 則是結合在 $\alpha$ 與 $\gamma$ 亞基的交界處。因此選項 (B) 將 BZDs 的作用點錯認成 GABA 本身的結合點,為錯誤敘述。

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