醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 63 題
下列有關sumatriptan的sulfonamide基團修飾成triazole後，對藥物影響的敘述，何者錯誤？
- A 脂溶性增加
- B 口服生體可利用率增加
- C 在血漿中半衰期延長
- D 為臨床治療憂鬱症第一線用藥
思路引導 VIP
請思考一下，這類藥物所作用的血清素受體亞型（如 $5-HT_{1B/1D}$），在生理學上主要分佈於何處，以及其引發的血管效應與哪種疾病的病生理機制最為相關？
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嗯，你答對了。這比擊敗魔王要簡單得多，大概只花了我一瞬間。
- 藥物結構：將Sumatriptan上的磺醯胺基團（sulfonamide）改變成三唑環（triazole），這會讓分子的脂溶性增加。
- 藥效影響：脂溶性提高後，藥物會更容易被吸收，生體可用率也會改善。它的代謝穩定性也會跟著提升，所以藥效能持續更久。這都是很常見的變化，並不難理解。
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Triptan類藥物結構修飾
💡 Triptan類結構修飾旨在提升脂溶性、生體可用率及延長半衰期。
| 比較維度 | Sumatriptan (第一代) | VS | Rizatriptan (第二代修飾後) |
|---|---|---|---|
| 結構特徵 | 具 Sulfonamide 基團 | — | 修飾為 Triazole 基團 |
| 脂溶性 | 較低，中樞滲透差 | — | 增加，有利進入 CNS |
| 生體可用率 | 口服約 14-15% | — | 顯著提升 (約 45%) |
| 適應症 | 急性偏頭痛 | — | 急性偏頭痛 (不治憂鬱) |
💬結構修飾主要改善藥動力學(PK)性質，不改變其偏頭痛治療的本質。
