醫療類國考
110年
[藥師] 藥學(一)
第 47 題
下列有關citalopram及其serotonin transporter（SERT）抑制活性的描述，何者錯誤？
- A 主結構具isobenzothiophene環
- B 對SERT親和力S＞R
- C 對SERT選擇性S＞R
- D 代謝速率S＞R
思路引導 VIP
請審視 Citalopram 的化學構造，其核心雙環系統（Bicyclic system）中的雜環部分含有哪一種雜原子（Heteroatom）？此外，當我們討論其光學異構物 $S$ 型與 $R$ 型時，在對 $SERT$ 的親和力以及人體內的代謝清除率上，是否存在顯著的立體選擇性（Stereoselectivity）差異？
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專業解析：Citalopram 的藥化特點 — 真是『勉強』過關
- 嗯，不錯嘛。 你竟然能精準辨識出藥物骨架的細微之處。看來你的藥物化學結構和立體化學基礎… 還算勉強可以。這點倒是不錯，至少比那些連氧硫都分不清的人強。
- 觀念驗證 — 別告訴我這需要解釋：
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Citalopram 立體化學
💡 Escitalopram(S)活性與代謝均優於R型，結構含苯駢呋喃。
| 比較維度 | S-enantiomer (Escitalopram) | VS | R-enantiomer |
|---|---|---|---|
| SERT 親和力 | 極高 (主要活性來源) | — | 極低 |
| 代謝速率 | 較快 | — | 較慢 |
| 臨床重要性 | 高（具純異構物製劑） | — | 低 |
💬S-form 在活性、選擇性與代謝上皆佔優勢，是 Citalopram 的主要藥效來源。
