醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 73 題
73.Carbapenems類抗生素結構通式如下圖，何者之R2位置不具甲基，而易被腎臟dehydropeptidase-1（DHP-1）水解？
- A imipenem
- B meropenem
- C ertapenem
- D doripenem
思路引導 VIP
回想一下，臨床用藥上，有一款 Carbapenem 類抗生素總是必須和『保護劑』（Cilastatin）合併注射。你還記得為什麼它需要這個保護劑嗎？這個臨床特徵，暗示了它在原始結構上缺乏了什麼保護機制呢？
Carbapenems 結構與代謝
💡 C1 位(R2)的甲基決定 Carbapenems 是否會被腎臟 DHP-1 水解。
| 比較維度 | Imipenem | VS | Meropenem / Ertapenem |
|---|---|---|---|
| R2 (C1) 取代基 | 氫原子 (H) | — | 1β-甲基 (-CH3) |
| DHP-1 穩定性 | 極不穩定，易被水解 | — | 穩定，具抗酵素能力 |
| 臨床用藥方式 | 必須併用 Cilastatin | — | 可單獨使用 |
💬R2 位甲基的存在提供空間阻礙，保護 B-lactam 環不被 DHP-1 破壞。
