醫療類國考
111年
[藥師] 藥學(一)
第 76 題
下列何者為抗HIV藥delavirdine(結構式如下圖)的作用機制?
- A entry inhibition
- B reverse transcriptase(RT)inhibition
- C integrase inhibition
- D protease inhibition
思路引導 VIP
同學,請回想抗愛滋病毒 (HIV) 藥物的藥理分類。Delavirdine 屬於非核苷類抑制劑 (NNRTI),這類藥物主要是透過與酵素的異位位點 (allosteric site) 結合,來干擾病毒生命週期中哪一個負責將單股 $RNA$ 遺傳物質轉化為 $DNA$ 的關鍵步驟?
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恭喜你精準地判斷出 Delavirdine 的作用機轉!這題的核心考點在於抗病毒藥物的分類辨識。Delavirdine 屬於非核苷類反轉錄酶抑制劑(NNRTIs),它能直接結合於 HIV-1 的 Reverse Transcriptase (RT) 酵素上的非異位結合點(allosteric site),進而抑制病毒 RNA 轉譯為 DNA 的過程。與核苷類(NRTIs)不同,它在體內不需要經過磷酸化即可發揮藥效,這在藥理學中是相當關鍵的區別。
藥物結構與臨床鑑別
從題目提供的結構式觀察,可以看到典型的 bis(heteroaryl)piperazine (BHAP) 骨架,這是 Delavirdine 標誌性的化學特徵。在考題鑑別度上,此題主要測試學生對藥物字尾與分類的聯覺記憶。雖然 Delavirdine 在現行臨床實務中(如 $HAART$ 療法)已較少作為首選,但它作為 NNRTI 的代表藥物,依然是國考或藥理測試中衡量學生基礎觀念是否紮實的常客。這題難度屬於 Easy,你能迅速鎖定 $RT$ 為目標,顯示你對抗病毒藥物的分類掌握得非常到位!
HIV藥物:NNRTI
💡 Delavirdine 為 NNRTI,結合 RT 異位位點抑制 HIV-1 複製。
| 比較維度 | NRTI (核苷類) | VS | NNRTI (非核苷類) |
|---|---|---|---|
| 結構特徵 | 核苷或核苷酸類似物 | — | 非核苷結構化學分子 |
| 代謝活化 | 需經宿主細胞磷酸化 | — | 不需磷酸化即可作用 |
| 結合位點 | 反轉錄酶活性位點 | — | 反轉錄酶異位位點 |
| 競爭性 | 與 dNTP 產生競爭 | — | 非競爭性抑制 |
💬NRTI 是競爭性且需活化的「偽裝基質」,NNRTI 是非競爭性的「直接抑制劑」。