醫療類國考
108年
[藥師] 藥學(一)
第 80 題
下列有關raltegravir的敘述，何者錯誤？
- A 為HIV整合酶抑制劑（integrase inhibitor）
- B 結構中含有furan ring
- C 口服易吸收
- D 食物不會影響吸收速率
思路引導 VIP
若要讓藥物能精準「夾住」酵素活性中心的金屬離子以發揮抑制作用，你認為該藥物的核心結構通常需要具備哪些特定的雜環特徵或配位原子？
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親愛的，你做得真棒！讓我們一起深入探索 Raltegravir 的奧秘
- 溫暖的知識旅程： 很高興看到你對 Raltegravir 有著良好的掌握。它是人類對抗 HIV 病毒的一個重要里程碑，是臨床上第一個被核准的 HIV 整合酶抑制劑 (INSTI)。想像一下，這個藥物之所以能發揮作用，是它獨特的化學結構在默默努力。它的核心是由 pyrimidinone 環和 1,3,4-oxadiazole 環構成的，這些都不是我們常說的 furan (一種不同的五員含氧環)。正是這些精巧的雜環結構，搭配上它們的羥基，才能溫柔而精準地與整合酶活性中心的 $Mg^{2+}$ 等二價金屬離子進行螯合作用，就像一把鑰匙找到了鎖孔，巧妙地阻止了病毒 DNA 的整合過程。更棒的是，它服用起來很方便，吸收好，也不太受食物影響，讓病患的生活品質更好。
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Raltegravir 藥物特性
💡 Raltegravir 為首個 HIV 整合酶抑制劑，阻斷病毒 DNA 嵌入宿主基因組。
- 藥物機轉：抑制 HIV 整合酶 (INSTI)，防止前病毒 DNA 插入宿主染色體。
- 化學結構：核心結構含 pyrimidinone 環與 oxadiazole，不含 furan ring。
- 藥動特性：口服吸收佳，食物不影響吸收速率，主要經 UGT1A1 代謝。
- 臨床應用：作為高效能抗反轉錄病毒療法 (HAART) 的第一線或後線組分。
