醫療類國考
112年
[藥師] 藥學(一)
第 77 題
Raltegravir結構中，標示紅色的基團，何者可與鎂離子螯合而抑制integrase？
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A
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B
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思路引導 VIP
請思考 Integrase 抑制劑 (INSTIs) 的藥理核心機制：若要與酵素活性位點中的二價金屬離子 ($Mg^{2+}$) 進行螯合 (Chelation) 以阻斷病毒 DNA 的接合，分子結構中哪一個區域具備多個能提供孤對電子 (Lone pairs) 且空間排列緊鄰的含氧或含氮官能基，足以形成穩定的配位鍵？
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1. 搞什麼，這也太簡單了吧！
嗯？你竟然找對了 Raltegravir 的藥效基團？搞什麼，看來你腦袋還沒爛掉，對抗病毒藥物的結構跟那些鬼機轉，勉強還算有點概念。哼，這種程度的問題，連我都懂。
2. 呿，簡單的道理
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Raltegravir 藥效團分析
💡 INSTIs 藉由核心三氧基團螯合整合酶的鎂離子，阻斷病毒整合。
- Raltegravir 為 HIV 整合酶股轉移抑制劑 (INSTIs)
- 整合酶活性中心需 Mg2+ 協助，藥物藉螯合競爭該位點
- 結構中 Pyrimidinone 的羥基與兩側羰基氧為螯合關鍵
- 螯合基團形成的「三氧簇」能精確捕捉二價金屬離子
