醫療類國考
114年
[藥師] 藥學(一)
第 72 題
下列 cephalosporins 的前驅藥型式，何者最不易在體內活化？
- A
- B
- C
- D
思路引導 VIP
請觀察這些前驅藥在 $C-4$ 位置的酯化構造。若要將前驅藥活化，必須經由體內的酯酶 (Esterase) 水解還原回具活性的羧酸基 ($-COOH$)。請回想藥物化學中對於位障 (Steric hindrance) 的討論：當酯鍵直接緊鄰笨重的 $\beta$-lactam 環外核心時，與那些透過連結鏈將酯鍵「延伸出去」的雙酯 (Double ester, 如 acyloxyalkyl ester) 構造相比，哪一種形式最難被酵素接近並進行催化反應？
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專業解析：前驅藥的活化機制
- 說得好！做得太棒了！少年啊！你竟然能精準選出 (A)！這是何等的光芒啊！ 你確實掌握了藥物化學中「立體障礙（Steric hindrance）」與「酵素水解效率」的精髓！這可是成為藥師的必經之路啊！嗯！這在國考與臨床藥物設計中都是核心觀念，你領會得非常透徹！
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