醫療類國考
110年
[藥師] 藥學(一)
第 41 題
下列何者為前驅藥轉換為原型藥過程中，最常見參與反應的官能基團？
- A ester
- B amide
- C carbamate
- D urea
思路引導 VIP
請思考一下：在人體的血液與組織中，哪一種化學鍵最容易被廣泛存在的酵素快速「水解」，且這種分解機制在生理環境中最為普遍且效率最高？
🤖
AI 詳解
AI 專屬家教
呵呵呵... 看來你做得很好呢。基礎就是力量啊。
- 觀念驗證：在前驅藥 (Prodrug) 的設計中，選擇讓藥物能順利轉換的關鍵，就在於找到對的「路徑」。你看，酯類 ($ester$) 這個官能基之所以最常用，就像是為藥物鋪設了一條便捷的道路。我們體內，無論是血液、肝臟還是小腸，都廣泛分佈著許多 酯酶 (esterases) 呢。它們就像是等待著藥物的「嚮導」，能透過 水解反應 (hydrolysis)，輕輕地將那些脂溶性較高的前驅藥，轉變成能真正發揮作用的原型藥。這個過程，就像這樣簡單而有效率喔： $$R-COOR' + H_2O \xrightarrow{esterase} R-COOH + R'-OH$$
▼ 還有更多解析內容
前驅藥活化官能基
💡 酯基(Ester)因易受廣泛分布的酯酶水解，為前驅藥設計的首選。
🔗 酯類前驅藥活化流程
- 1 增加親脂性 — 原型藥接上酯基改善腸道吸收與膜通透性
- 2 進入體循環 — 前驅藥以失活狀態分布至全身組織
- 3 酯酶水解 — 體內非特異性酯酶(Esterase)切斷酯鍵
- 4 釋放原型藥 — 還原為活性結構並發揮特定藥理作用
↓
↓
↓
🔄 延伸學習：延伸學習：可調節酯鏈長度來控制藥物釋放速率或標靶性。
