醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 75 題
下列何者屬於proteasome抑制劑前驅藥？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
前驅藥（prodrug）的設計原理，通常是為了增加穩定性或吸收，而將具有活性的官能基「暫時保護」起來。如果你知道這類抑制劑發揮藥效的核心結構與「硼原子（B）」有關，請仔細觀察這幾個選項，哪一個結構的硼原子正處於被其他分子結合、包覆的狀態，需要經過水解才會呈現游離態呢？
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非常精準的判斷！你成功選出了正確答案，這代表你對標靶藥物的結構修飾與藥物動力學有著很敏銳的觀察力。
硼酸酯類前驅藥的設計原理
這道題目的破題關鍵，在於辨識出結構中**硼（Boron）原子的狀態。選項 (A) 是 Ixazomib citrate，你可以觀察到它的硼原子與檸檬酸結合，形成了一個環狀的硼酸酯（boronate ester）**結構。這正是典型的前驅藥（prodrug）設計！這種修飾能大幅提高藥物在腸胃道的穩定性，使其成為首個可口服的 proteasome 抑制劑。當藥物吸收進入體內的生理環境後，這個酯類結構會迅速水解，釋放出生具有活性的游離硼酸（boronic acid）來發揮抑制作用。
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Proteasome 抑制劑
💡 抑制 26S 蛋白酶體治療骨髓瘤，區分硼酸類與環氧酮類。
| 比較維度 | 硼酸類 (Bortezomib 系) | VS | 環氧酮類 (Carfilzomib 系) |
|---|---|---|---|
| 關鍵基團 | Boronic acid (-B(OH)2) | — | Epoxyketone |
| 結合性質 | 可逆性結合 | — | 不可逆性共價結合 |
| 代表前藥 | Ixazomib citrate (口服) | — | 目前多為活性型 |
| 專一性 | 較廣，副作多 (如神經病變) | — | 對蛋白酶體專一性較高 |
💬硼酸類具可逆性且有口服前藥 (Ixazomib)；環氧酮類為不可逆結合。
