醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 75 題
下列何者屬於proteasome抑制劑前驅藥？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
請觀察這幾種 proteasome 抑制劑的分子構造，特別注意含有硼原子 ($B$) 的官能基部分。在藥物化學中，具活性的硼酸類藥物通常含有自由的 $-B(OH)_2$ 基團；然而，若為了增加藥物在常溫下的穩定性或提升口服生物可用率，將其與檸檬酸 (citric acid) 縮合形成一個五元環狀的『酯類』構造，這在定義上屬於什麼樣的藥物設計？哪一個構造展現了這種被掩蔽、需進入體內水解後才釋放活性硼酸單位的特徵？
蛋白酶體抑制劑前驅藥
💡 辨識 Ixazomib citrate 作為首個口服蛋白酶體抑制劑前驅藥的結構。
| 比較維度 | Bortezomib | VS | Ixazomib (citrate) |
|---|---|---|---|
| 前驅藥性質 | 否 (活性型) | — | 是 (Prodrug) |
| 關鍵基團 | Boronic acid | — | Boronic citrate ester |
| 給藥途徑 | 靜脈或皮下注射 | — | 口服 (Oral) |
💬Ixazomib 透過 citrate ester 化改善穩定性，成為首個可口服的前驅藥。
