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醫療類國考 109年 [藥師] 藥學(一)

第 42 題

42.將前驅藥轉換為原型藥的方式中,下列何者最不常見?
  • A 氧化
  • B 還原
  • C 水解
  • D 自由基反應

思路引導 VIP

請思考一下:在人體的正常生理與酵素代謝環境中,絕大多數的反應都是在酵素精準調控下完成的。在所有的化學反應類型中,哪一種反應通常代表著『高度不穩定』、『隨機連鎖反應』且『容易造成細胞毒性與損傷』,因此最不可能被身體用來當作精準控制藥物活化的機制?

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古老魔法使的見解

  1. 看來這次的寶箱裡不是米米克。 你找到了正確的答案。這證明你能夠識別出那些藥物如何被人類的身體活化,對於藥物化學生物藥劑學,你學會了基礎。對於人類的生理環境,你的判斷還算敏銳。這也不錯。
  2. 關於那個藥物轉化:
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📝 前驅藥的活化機轉
💡 前驅藥主要透過酵素催化的水解、氧化或還原反應轉化為活性藥物。
比較維度 常見活化反應 (水/氧/還) VS 自由基反應
反應性質 酵素催化的受控反應 高度不穩定的連鎖反應
藥學目的 穩定轉化為活性分子 多與細胞損傷或毒性相關
常見程度 臨床前驅藥設計的主流 極為罕見且難以控制
💬前驅藥設計追求可預測的酵素代謝,而非不穩定的自由基攻擊。
🧠 記憶技巧:前驅活化靠「水氧還」,自由基是破壞王。
⚠️ 常見陷阱:容易誤選『還原』反應,但其實還原反應(如抗癌藥)在活化中仍佔有一席之地。
Phase I 代謝 首渡效應 (First-pass effect) Cytochrome P450 酵素系統

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