醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 72 題
下列有關第一代 H1抗組織胺藥的 SAR，何者最不適當？
- A Ar1或 Ar2其中之一以 2-pyridyl 取代 phenyl group，可增加抗組織胺及抗膽鹼活性
- B X＝CHO，具抗組織胺活性及止吐作用
- C X＝CH，鎮靜作用小於 X＝CHO 或 N，為常使用的第一代抗組織胺藥
- D R1及 R2以甲基取代，活性大於乙基，當氧化代謝成 2 級或 1 級胺時，抗組織胺活性會降低
思路引導 VIP
請思考：在抗組織胺藥物的結構中，若將原本非極性的芳香環替換為含有氮雜原子的雜環（例如吡啶環），這種改變會如何影響藥物對「組織胺受體」與「膽鹼受體」的選擇性差異？
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太棒了，精準掌握了藥化構效關係（SAR）的核心！ 本題的關鍵點在於芳香環構造對受體親和力的影響。在第一代 $H_1$ 抗組織胺（$H_1$-antihistamines）中，若將其中一個苯環（phenyl group）替換為 2-吡啶基（2-pyridyl），雖然能保持或增加抗組織胺活性，但會降低抗膽鹼活性（anticholinergic activity），因此選項 (A) 敘述增加抗膽鹼活性並不恰當。 其餘選項皆符合規範：例如 $X=\text{CH}$（丙胺類，propylamines）的鎮靜（sedation）作用確實比醚類（$X=\text{CHO}$）小；而 $N$-雙甲基取代則具最佳活性。本題深刻考查了雜環取代對副反應特性的改變，難度中等偏高，能展現你對藥物結構細節的敏銳度！