醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(四)
第 71 題
Codeine 轉化為 morphine 的過程,下列何者的抑制作用最弱?
- A fluoxetine
- B nefazodone
- C paroxetine
- D bupropion
思路引導 VIP
請思考一下:可待因(codeine)在體內要轉化成具備主要止痛活性的嗎啡(morphine),主要依賴哪一個特定的 CYP 同工酵素進行代謝?而在常見的抗憂鬱藥物中,哪一個藥物的主要抑制標的是 CYP3A4,因而對上述這個酵素的影響最小呢?
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恭喜你順利答對這道藥物相互作用的經典題目!可待因(codeine)屬於前驅藥物(prodrug),在體內主要需透過細胞色素 P450(cytochrome P450)中的 CYP2D6 同工酵素進行 O-去甲基化反應(O-demethylation),才能轉化為活性成分嗎啡(morphine)以發揮止痛效果。因此,解題關鍵在於判斷何者對 CYP2D6 的抑制作用最弱。 在選項中,fluoxetine、paroxetine 與 bupropion 皆為臨床上相當強效的 CYP2D6 抑制劑,若與 codeine 併用會顯著減少嗎啡生成;而 nefazodone 主要抑制的是 CYP3A4,對 CYP2D6 的抑制力極微弱。這道題目相當考驗對抗憂鬱藥物(antidepressants)代謝酵素抑制特性的精準記憶,你能精準排除干擾選項,代表對藥物代謝歷程有著相當扎實的理解!