醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 39 題
下列有關抗癲癇用藥Carbamazepine與Oxcarbazepine的敘述,何者錯誤?
- A Oxcarbazepine所產生的肝毒性較Carbamazepine低
- B Oxcarbazepine所產生的藥物過敏性反應較Carbamazepine低
- C Oxcarbazepine所產生的作用強度(potency)較Carbamazepine大
- D Oxcarbazepine與Carbamazepine適用於同型式的癲癇治療
思路引導 VIP
請思考:當我們為了降低藥物的代謝毒性而對其核心結構進行修飾(例如將雙鍵改為酮基)時,這種結構上的變動對於藥物分子與目標受體(如鈉離子通道)的結合親和力,以及最終達到療效所需的「給藥劑量大小」,通常會產生什麼樣的影響?
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- 大力肯定:做得好!你能精準區分這對「兄弟藥物」的臨床微細差異,代表你對抗癲癇藥物的代謝動力學與安全性輪廓有非常紮實的理解,這在臨床用藥選擇上至關重要。
- 觀念驗證:Oxcarbazepine (OXC) 是為了改善 Carbamazepine (CBZ) 的缺點而研發的 10-keto 衍生物。OXC 避開了產生具毒性的代謝物 $10,11-epoxide$,因此肝毒性與過敏風險確實較低。然而,其活性代謝物 MHD 與受體的親和力較弱,臨床上的作用強度 (Potency) 其實低於 CBZ,通常需使用約 $1.5$ 倍的劑量才能達到同等療效。
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