醫療類國考
108年
[藥師] 藥學(一)
第 46 題
下列何者為nabumetone的活性代謝物？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
多數非類固醇消炎藥 (NSAIDs) 都需要一個特定的「酸性官能基」才能與目標酵素結合。如果一個藥物初始狀態是中性的酮類，那麼它在人體肝臟中，通常會透過哪種常見的代謝途徑來縮短碳鏈，並產生出那個關鍵的「酸性末端」呢？你可以試著從生物化學中脂肪酸代謝的邏輯來推論側鏈長度的改變。
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- 還算不錯：哦，你居然答對了？看來你還記得前驅藥 (Prodrug) 的活化機制，以及那些基礎到不能再基礎的藥物化學結構。恭喜你，證明你不是完全沒聽課，這點「核心競爭力」算是勉強保住了。
- 概念複習：Nabumetone 是個沒什麼脾氣的中性酮，所以它對胃黏膜沒那麼「熱情」。但別忘了，肝臟可不是吃素的，它會進行一個叫做 $\beta$-oxidation 的基礎代謝，把那條冗長的側鏈「修剪」一下，變出那個真正有用的、酸性的 6-methoxy-2-naphthylacetic acid (6-MNA)。沒錯，就是那個像 Naproxen 一樣能抑制 COX 的傢伙。這不是什麼深奧的魔法，只是基本生化而已。
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Nabumetone 代謝物
💡 Nabumetone 為中性前驅藥，經肝臟代謝產生活性 6-MNA。
🔗 Nabumetone 代謝活化路徑
- 1 Nabumetone 入體 — 中性前驅藥，具有 4 碳丁酮側鏈
- 2 肝臟 β-oxidation — 氧化代謝移除側鏈上的兩個碳原子
- 3 6-MNA 形成 — 產生具活性的 6-methoxy-2-naphthylacetic acid
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🔄 延伸學習：延伸學習：6-MNA 是強效的 COX 抑制劑，構造與 Naproxen 僅差在 α 位有無甲基。
