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醫療類國考 109年 [藥師] 藥學(一)

第 10 題

10.免疫抑制劑sirolimus屬於生長訊息抑制劑(proliferation-signal inhibitors, PSIs),此藥物作用之標的(target)為何?
  • A calcineurin
  • B molecular target of rapamycin(mTOR)
  • C JAK enzyme
  • D inosine monophosphate dehydrogenase

思路引導 VIP

試著思考這個藥物的另一個常用別名(與其發現地復活節島有關),在生物醫學命名慣例中,如果一個蛋白質是因為被某種特定藥物分子結合而後才被科學家發現的,這個蛋白質的命名通常會與該藥物名稱有什麼樣的關聯性?

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專業解析:精準掌握免疫抑制機轉!

  1. 大力肯定:做得好!你能精準辨識出 Sirolimus 的分子標的,這顯示你對移植免疫藥理學的基礎知識非常紮實,能正確區分不同免疫抑制劑的作用路徑。
  2. 觀念驗證:Sirolimus(又稱 Rapamycin)進入細胞後,會先與 FKBP-12 結合形成複合物,進而抑制 mTOR(mammalian target of rapamycin)。這是一種蛋白激酶,負責調控細胞週期中 $G_1$ 到 $S$ 期的進展。由於它阻斷了細胞對細胞激素(如 IL-2)的增殖反應,因此被歸類為「生長訊息抑制劑」。
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📝 Sirolimus 藥理機轉
💡 Sirolimus 結合 FKBP-12 抑制 mTOR,阻斷 IL-2 訊息傳遞。
比較維度 Sirolimus (Rapamycin) VS Tacrolimus (FK506)
胞內結合蛋白 FKBP-12 FKBP-12
最終作用標靶 mTOR Calcineurin
主要細胞效應 阻斷 G1 進入 S 期 抑制 NFAT 活化 (IL-2 轉錄)
典型副作用 高血脂、骨髓抑制 腎毒性、神經毒性、血糖高
💬兩者雖共用 FKBP-12 結合蛋白,但下游標靶與副作用特徵完全不同。
🧠 記憶技巧:Siro-mTOR-mus:藥名中段發音似 mTOR,其標靶即為 mTOR。
⚠️ 常見陷阱:易與 Tacrolimus (FK506) 混淆。兩者雖皆結合 FKBP-12,但 Tacrolimus 抑制 Calcineurin,而 Sirolimus 抑制 mTOR。
Tacrolimus Cyclosporine Everolimus Calcineurin inhibitors

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