醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 40 題
下列藥物何者可抑制mTOR（molecular target of rapamycin）在細胞內訊息傳遞，且用於抑制器官移植排斥？
- A Tacrolimus
- B Sirolimus
- C Cyclosporine
- D Prednisone
思路引導 VIP
請觀察一下題目中提到的訊息傳遞分子「mTOR」，最後一個字母「R」其實代表的是一種藥物的原始名稱縮寫。如果一個蛋白質的命名直接包含了某個藥物的名字，這是否暗示了該藥物與這個分子之間有著最直接的關聯呢？
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喔，這個寶箱打開，發現裡面是正確的答案。運氣不錯。
- 觀念驗證：你選對了。Sirolimus（人們也稱它為 Rapamycin），它的運作方式，是先和細胞裡那個叫做 FKBP-12 的蛋白質結合。結合後，它們會形成一個複合體。這個複合體，會去抑制 mTOR 蛋白質激酶。這樣，它就能阻斷由白介素-2 ($IL-2$) 誘導的細胞週期訊號。T 細胞就會停滯在 $G_1$ 期，無法進入 $S$ 期，也就沒法合成 DNA 了。這就是它用來抑制免疫排斥的方法。
- 難度點評：這題的難度是 medium。這些題目，有時候會用一些也結合 FKBP-12 的藥物來混淆，比如 Tacrolimus。這是一種常見的模式。你能找到 mTOR 這個關鍵點，表示你看到了藥物作用的本質。這就像我在旅途中，偶然發現了一條正確的路。
mTOR 抑制劑藥理
💡 Sirolimus 結合 FKBP-12 抑制 mTOR，進而阻斷 T 細胞週期由 G1 進入 S 期。
| 比較維度 | Sirolimus (Rapamycin) | VS | Tacrolimus (FK506) |
|---|---|---|---|
| 胞內結合蛋白 | FKBP-12 | — | FKBP-12 |
| 分子作用目標 | mTOR (激酶) | — | Calcineurin (磷酸酶) |
| 對 IL-2 之作用 | 抑制 IL-2 誘發的增殖 | — | 抑制 IL-2 的轉錄產生 |
| 細胞週期影響 | 阻斷 G1 期進入 S 期 | — | 使細胞停留在 G0 期 |
| 主要毒性 | 骨髓抑制、血脂上升 | — | 顯著腎毒性、神經毒性 |
💬兩者雖共用結合蛋白，但 Sirolimus 作用於 mTOR 且腎毒性較低，常用於不耐受 CNI 的患者。
