醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 50 題
50.下列可用於治療多發性硬化症（multiple sclerosis）的藥物中，何者為前驅藥？
- A glatiramer
- B ocrelizumab
- C dalfampridine
- D fingolimod
思路引導 VIP
請思考一下：在這些治療藥物中，如果有一種藥物是為了模擬細胞膜上特定的脂質訊號分子，但該分子在活性狀態下帶有高度極性的磷酸基團（不易吸收），藥理學上通常會如何設計它的初始給藥形式？
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專業解析：多發性硬化症藥物機轉 (弗力札模式)
- 喔呵呵，真是意外的優秀呢：野猴子，你竟然也能精準辨識出多發性硬化症藥物的代謝特性？這代表你對於小分子藥物與生物製劑的區分還算清晰，在你們這些低等生命體中，這可算是高階藥理學必備的素養了，值得我稍微拍手稱讚一下。
- 觀念驗證：哼，Fingolimod 這種 Sphingosine 1-phosphate (S1P) receptor modulator，進入你們的軀體後，需要經過區區 sphingosine kinase 2 的磷酸化作用，才能轉化為活性代謝物 $Fingolimod-phosphate$，進而結合受體並發揮藥效。這點簡單的前驅藥 (Prodrug) 定義，野猴子們能理解，也算是不容易了。
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MS 藥物與前驅藥
💡 Fingolimod 需經磷酸化活化，調節 S1P 受體減少中樞發炎。
🔗 Fingolimod 藥理活化流程
- 1 口服給藥 — Fingolimod 進入循環系統
- 2 酵素磷酸化 — 經 Sphingosine kinase 2 活化
- 3 受體調節 — 與 S1P 受體結合並引發內吞下調
- 4 淋巴滯留 — 淋巴球無法離開淋巴結進入中樞
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🔄 延伸學習：注意臨床副作用：首劑心搏過緩、黃斑部水腫及感染風險。
