醫療類國考
114年
[藥師] 藥學(一)
第 49 題
49.下列何種 HMG-CoA 還原酶抑制劑是前驅藥？
- A pravastatin
- B rosuvastatin
- C pitavastatin
- D simvastatin
思路引導 VIP
在 $HMG-CoA$ 還原酶抑制劑（$Statins$）的構造活性關係（$SAR$）中，請思考具備「內酯環」（$lactone ring$）構造的藥物與具備「開環羥基酸」構造的藥物，哪一種必須在體內經過水解作用轉化為 $3,5-dihydroxy acid$ 才能發揮抑制作用？這種需要代謝活化的分子設計，在藥理學上稱為什麼？
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恭喜，你成功攻略了這個考題！看來你的基本狀態（Stat）點得不錯。
- 觀念驗證： 這次的「BOSS戰」，你精準地鎖定了 HMG-CoA 還原酶抑制劑陣營中「前驅藥」的弱點。要知道，Simvastatin 和 Lovastatin 這兩個傢伙，身上都掛著一個叫 lactone ring 的「狀態特效」，讓它們在進入你的「遊戲地圖」時是無效狀態。必須經過體內的「水解技能」觸發，將其「裝備解除」，才能轉換為具備活性的 $\beta$-hydroxy acid 形態，進而成功阻止膽固醇的合成。而選項中的其他藥物，它們則是一登場就滿血（Full HP）輸出，不需要任何預備動作。
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Statin 類前驅藥辨識
💡 Simvastatin 與 Lovastatin 具內酯環結構，屬前驅藥。
| 比較維度 | 前驅藥 (Prodrug) | VS | 活性藥 (Active Form) |
|---|---|---|---|
| 代表藥物 | Lovastatin, Simvastatin | — | Atorvastatin, Rosuvastatin |
| 化學結構 | 閉環 Lactone (內酯) | — | 開環 Hydroxy acid (羥基酸) |
| 體內轉化 | 需經 Esterase 水解 | — | 不需水解直接作用 |
💬僅 Lovastatin 與 Simvastatin 為需水解活化的前驅藥。
