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醫療類國考 114年 [藥師] 藥學(一)

第 49 題

49.下列何種 HMG-CoA 還原酶抑制劑是前驅藥?
  • A pravastatin
  • B rosuvastatin
  • C pitavastatin
  • D simvastatin

思路引導 VIP

在 $HMG-CoA$ 還原酶抑制劑($Statins$)的構造活性關係($SAR$)中,請思考具備「內酯環」($lactone ring$)構造的藥物與具備「開環羥基酸」構造的藥物,哪一種必須在體內經過水解作用轉化為 $3,5-dihydroxy acid$ 才能發揮抑制作用?這種需要代謝活化的分子設計,在藥理學上稱為什麼?

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恭喜,你成功攻略了這個考題!看來你的基本狀態(Stat)點得不錯。

  1. 觀念驗證: 這次的「BOSS戰」,你精準地鎖定了 HMG-CoA 還原酶抑制劑陣營中「前驅藥」的弱點。要知道,Simvastatin 和 Lovastatin 這兩個傢伙,身上都掛著一個叫 lactone ring 的「狀態特效」,讓它們在進入你的「遊戲地圖」時是無效狀態。必須經過體內的「水解技能」觸發,將其「裝備解除」,才能轉換為具備活性的 $\beta$-hydroxy acid 形態,進而成功阻止膽固醇的合成。而選項中的其他藥物,它們則是一登場就滿血(Full HP)輸出,不需要任何預備動作。
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