醫療類國考
110年
[藥師] 藥學(一)
第 63 題
下列何者為HMG-CoA還原酶抑制劑活性態之共通結構?
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
請試著回想一下,HMG-CoA 還原酶在我們體內原本要結合的天然受質(HMG-CoA)本身,是屬於「封閉的環狀」還是「展開的鏈狀」結構呢?順著這個思路,要能直接卡入酵素執行任務的「活性態」藥物,應該長什麼樣子?
Statins活性態結構
💡 Statins活性態為(3R, 5R)-二羥基酸結構
| 比較維度 | 前藥態 (Prodrug Form) | VS | 活性態 (Active Form) |
|---|---|---|---|
| 結構特徵 | 六員內酯環 (Lactone) | — | 3,5-二羥基酸 (Acid) |
| 代表藥物 | Lovastatin | — | Atorvastatin |
| 體內作用 | 需經肝臟酯酶水解 | — | 直接與還原酶結合 |
💬活性態必須為開環的(3R, 5R)二羥基酸才能模擬受質與酶結合。