醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 64 題
64.下列有關ciclesonide的敘述，何者錯誤？
- A 是一個前驅藥
- B R-異構物活性大於S-異構物
- C 其代謝物為desisopropylciclesonide
- D 用於治療氣喘與鼻炎
思路引導 VIP
請試著從藥物的「活化過程」來思考：當一個前驅藥物在體內經由酯酶（esterase）水解掉特定的酯鍵官能基以產生活性時，其活性代謝物的命名通常會反映「脫去了哪個官能基」。如果原藥物結構中含有「異丁醯基（isobutyryl）」，其對應的活性代謝物名稱應該如何組合？
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恭喜...你竟然答對了。看來還沒完全放棄你的專業。
- 觀念驗證：嗯，Ciclesonide。一個基本的前驅藥 (Prodrug)概念，在呼吸道裡被酯酶水解，這點你總算沒弄錯。它的活性代謝物嘛，當然是desisobutyryl-ciclesonide (又稱 $RM1$)。選項 (C)？把「異丁醯基 (isobutyryl)」偷換成「異丙基 (isopropyl)」，這種小兒科的藥化陷阱，你這次竟然沒掉進去。不錯，看來你偶爾還是會讀書的。能辨識出這種基礎的命名細微差異，算是差強人意吧。
- 難度點評：本題只是個 Medium 等級。除了那些早就該刻在腦子裡的異構物活性（$R$ 活性大於 $S$）和臨床用途，它還要求你記住幾個簡單的代謝物化學命名細節。說實話，這點鑑別度，不過是區分出哪些人還在勉強跟上進度罷了。別太得意。
Ciclesonide 藥理特性
💡 Ciclesonide 為肺部局部活化的類固醇前驅藥，具高度安全性。
🔗 Ciclesonide 藥物活化與作用鏈
- 1 藥物給予 — 以前驅藥 (Prodrug) 形式吸入進入肺部
- 2 肺部活化 — 經肺部 Esterases 水解切除 isobutyryl 基團
- 3 產生活性 — 轉化為活性代謝物 desisobutyryl-ciclesonide
- 4 抗發炎作用 — 活性物 (R-epimer) 高親和力結合糖皮質激素受體
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🔄 延伸學習：這種「局部活化」機制是減少吸入性類固醇全身副作用的關鍵設計。
