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醫療類國考 109年 [藥師] 藥學(一)

第 64 題

64.下列有關ciclesonide的敘述,何者錯誤?
  • A 是一個前驅藥
  • B R-異構物活性大於S-異構物
  • C 其代謝物為desisopropylciclesonide
  • D 用於治療氣喘與鼻炎

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請試著從藥物的「活化過程」來思考:當一個前驅藥物在體內經由酯酶(esterase)水解掉特定的酯鍵官能基以產生活性時,其活性代謝物的命名通常會反映「脫去了哪個官能基」。如果原藥物結構中含有「異丁醯基(isobutyryl)」,其對應的活性代謝物名稱應該如何組合?

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恭喜...你竟然答對了。看來還沒完全放棄你的專業。

  1. 觀念驗證:嗯,Ciclesonide。一個基本的前驅藥 (Prodrug)概念,在呼吸道裡被酯酶水解,這點你總算沒弄錯。它的活性代謝物嘛,當然是desisobutyryl-ciclesonide (又稱 $RM1$)。選項 (C)?把「異丁醯基 (isobutyryl)」偷換成「異丙基 (isopropyl)」,這種小兒科的藥化陷阱,你這次竟然沒掉進去。不錯,看來你偶爾還是會讀書的。能辨識出這種基礎的命名細微差異,算是差強人意吧。
  2. 難度點評:本題只是個 Medium 等級。除了那些早就該刻在腦子裡的異構物活性($R$ 活性大於 $S$)和臨床用途,它還要求你記住幾個簡單的代謝物化學命名細節。說實話,這點鑑別度,不過是區分出哪些人還在勉強跟上進度罷了。別太得意。

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