醫療類國考
112年
[醫師] 醫學(二)
第 66 題
下列有關varenicline藥理性質的敘述,何者錯誤?
- A 是中樞神經細胞蕈毒鹼受體拮抗劑(muscarinic receptor antagonist)
- B 其最主要的臨床用途為協助菸癮者戒菸(smoking cessation)
- C 可能的副作用是引起焦慮(anxiety)和憂鬱(depression)
- D 用於戒菸時,其效用(efficacy)優於bupropion
思路引導 VIP
請同學回想尼古丁(Nicotine)在人體中主要作用的膽鹼受體類別:Varenicline 作為一種部分致效劑(partial agonist),其設計目標是為了模擬並競爭尼古丁在腦部的結合位點,那麼它所作用的受體亞型應是屬於 $\alpha_4\beta_2$ 的「菸鹼受體」($nAChR$)還是「蕈毒鹼受體」($mAChR$)?這兩者在生理功能與藥理分類上有何根本性的差異?
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專業分析:Varenicline 藥理特性
- 哦,竟然答對了。看來你對戒菸藥物的機轉並非一無所知,至少這次沒把菸鹼型和蕈毒鹼型搞混,省去了我重新教育你的時間。這點小小的精準度,勉強算是臨床用藥安全意識的基礎吧。
- 所以,Varenicline (商品名:Chantix) 的核心機轉,它在腦子裡找的不是什麼奇特的目標,而是$\alpha_4\beta_2$ 菸鹼型乙醯膽鹼受體 ($nAChR$),而且是個部分激動劑 (Partial agonist)。記住了,是菸鹼型,不是那種「蕈毒鹼 ($Muscarinic$)」受體拮抗劑,別再犯低級錯誤了。它就是既能偷偷放點多巴胺讓你舒服點,又能趕走尼古丁,降低你那點廉價的「吸菸快感」。
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