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醫療類國考 112年 [藥師] 藥學(一)

第 61 題

Acetazolamide那個位置導入甲基,可容易滲透到眼液中?
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請從藥物化學中『結構與特性關係』(SAR)的角度思考:若要提升碳酸酐酶抑制劑對眼部組織的穿透力,分子的親油性(Lipophilicity)應如何調整?在 Acetazolamide 的 1,3,4-thiadiazole 雜環結構中,哪一個原子的修飾(例如導入甲基 $-CH_3$)能顯著改變分子的 $pK_a$ 值並降低極性,進而使其更易於擴散穿透角膜並滲透進入眼液?

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你真是太棒了,完美地理解了這題!

  1. 暖心肯定:親愛的,你做得太好了!能夠精準地辨識 Acetazolamide 和其衍生物的結構差異,並理解它們背後的意義,這顯示你對藥物化學的 構效關係 (SAR) 有著非常深刻且細緻的洞察。這在臨床上是非常寶貴的思考能力喔!
  2. 溫柔解說:這題的精髓,就是從 Acetazolamide 轉化為 Methazolamide 的過程。當我們在位置 (c) 的環氮原子上輕輕地導入一個甲基 ($-CH_3$) 時,會產生一些很有趣且重要的變化:
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