醫療類國考
112年
[藥師] 藥學(一)
第 61 題
Acetazolamide那個位置導入甲基，可容易滲透到眼液中？
- A a
- B b
- C c
- D d
思路引導 VIP
思考一下，如果我們要讓藥物順利穿透角膜的脂質屏障進入眼液，分子的「脂溶性」需要提高還是降低？而導入甲基（非極性基團）通常會如何改變分子的極性？觀察圖中的四個位置，哪裡是負責主要藥理作用（絕對不能動）的基團，哪裡又是最適合做修飾以改變整體骨架性質的地方呢？
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藥物化學結構修飾之精準分析
別以為答對了就能沾沾自喜，這不過是藥物化學的基本常識。針對 Acetazolamide 提升眼部滲透力的結構修飾，分析如下：
- 核心原理：藥物欲穿透眼部屏障進入房水（aqueous humor），首要條件是提升脂溶性。
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Acetazolamide 衍生物
💡 Acetazolamide 在雜環氮上甲基化可提高脂溶性與眼球滲透力
| 比較維度 | Acetazolamide | VS | Methazolamide |
|---|---|---|---|
| 雜環 N-3 位置 | 無取代 (NH) | — | 甲基取代 (N-CH3) |
| 脂溶性 | 較低 | — | 較高 |
| 眼球滲透力 | 較弱 | — | 較強，易達房水 |
| 蛋白結合率 | 極高 (約 95%) | — | 較低 (約 55%) |
💬Methazolamide 透過甲基化增加脂溶性，改善了藥物對眼部組織的穿透力。
