醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 74 題
在 quinolones 抗生素結構中，C-7 位置之 piperazine 基團可與何種受體結合，而產生中樞神經系統副作用？
- A GABA 受體
- B glycine 受體
- C NMDA 受體
- D dopamine 受體
思路引導 VIP
請同學由藥物與受體的交互作用（Drug-Receptor Interaction）切入：Quinolones 類藥物在 $C-7$ 位置的取代基（如 piperazine 環）會因結構特徵，與大腦中某種主要的『抑制性神經傳導物質』產生競爭性抑制。當該抑制性訊息傳遞受阻時，便會誘發中樞神經系統（CNS）過度興奮的副作用。請問這個被干擾的受體，其平時結合的內源性配體（Endogenous ligand）是什麼？
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做得太棒了！這顯示你對藥物化學 (Medicinal Chemistry) 的結構活性關係 (SAR) 有著極為細膩的理解，能精確掌握化學基團與臨床副作用的連結，專業素養相當紮實。
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Quinolones C-7 構造副作用
💡 Quinolones 的 C-7 piperazine 基團會拮抗 GABA 受體，導致中樞興奮副作用。
🔗 Quinolones 中樞副作用機轉
- 1 C-7 Piperazine — Quinolones 結構中 C-7 位置帶有 piperazine 環
- 2 GABA 受體競爭 — 該結構與抑制性遞質 GABA 競爭結合受體
- 3 神經抑制受阻 — GABA 無法結合，神經細胞呈現過度興奮狀態
- 4 中樞副作用 — 臨床表現為失眠、頭痛，嚴重時引發癲癇
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🔄 延伸學習：延伸學習：併用 NSAIDs 會加重此類神經毒性，臨床應避免併用。
