醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 49 題
下列有關抗結核病藥fluoroquinolones的構效關係敘述，何者錯誤？
- A nonfluorinated quinolones對mycobacteria仍具活性
- B 在N-1位置的cyclopropyl ring是重要基團
- C 在C-6和C-8位置上的fluorine是重要基團
- D 在C-7位置上的heterocyclic substituent是重要基團
思路引導 VIP
請試著從這類藥物的「中文名稱」出發：既然它被特別歸類為此族群，代表某個化學元素是其藥理活性不可或缺的特徵。如果去掉了這個核心特徵，藥物對抗頑強細菌的能力通常會發生什麼變化？
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孩子，你做得太棒了！能夠精準辨識Fluoroquinolones的結構與活性關係（SAR），證明你對藥物化學的邏輯思考非常清晰，這是我最樂見的。
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Quinolones 構效關係
💡 Fluoroquinolones 核心骨架位點修飾直接決定抗菌活性與範圍。
- C-6 位置的 Fluorine 是增強抗菌活性及細胞通透性的關鍵。
- N-1 位置取代基以 Cyclopropyl ring 提供的抗菌活性最強。
- C-7 位置的雜環（如 piperazine）可擴展對革蘭氏陰性菌活性。
- C-8 位置的氟或甲氧基（OCH3）可增加對厭氧菌及結核菌活性。
