醫療類國考
113年
[醫師] 醫學(二)
第 52 題
下列關於trimethoprim與sulfamethoxazole（TMP-SMZ）之敘述，何者正確？
- A 皆能抑制二氫蝶酸合成酶（dihydropteroate synthase）以阻斷DNA合成
- B TMP：SMZ=1：5配方是因為TMP脂溶性較高
- C 可使用在泌尿道感染，但無法用於治療肺囊蟲肺炎（P jirovecii pneumonia）
- D TMP-SMZ藥物的多數副作用主要來自於TMP
思路引導 VIP
在藥理學中，TMP 與 SMZ 透過「連續阻斷」（sequential blockade）葉酸代謝路徑發揮協同作用。請從藥物動力學的角度思考：為何當給藥劑量比例為 $1:5$ 時，在血漿中卻能達到最佳協同效果的 $1:20$ 濃度比？這與藥物本身的脂溶性以及表觀分布體積（$V_d$）的差異有什麼樣的內在聯繫？
TMP-SMZ 藥理學
💡 TMP與SMZ協同抑制葉酸合成，配比設計與脂溶性有關。
| 比較維度 | Sulfamethoxazole (SMZ) | VS | Trimethoprim (TMP) |
|---|---|---|---|
| 作用目標酶 | Dihydropteroate synthase | — | Dihydrofolate reductase |
| 脂溶性與 Vd | 較低，Vd 較小 | — | 較高，Vd 較大 |
| 製劑配量比 | 5 (量較多) | — | 1 (量較少) |
| 主要毒性 | 過敏反應、結晶尿 | — | 骨髓抑制 (貧血) |
💬兩者藉由序列性阻斷，發揮殺菌加成效果，且配比與藥動學性質高度相關。
