醫療類國考
114年
[藥師] 藥學(一)
第 53 題
53.將 levetiracetam（結構如下圖）之 pyrrolidone 環導入何種取代基，可得 brivaracetam？
- A methyl
- B ethyl
- C propyl
- D butyl
思路引導 VIP
從藥物化學的結構活性關係 ($SAR$) 來看，brivaracetam 是在 levetiracetam 的 $pyrrolidone$ 環上進行側鏈修飾，以優化其對突觸小泡蛋白 2A ($SV2A$) 的結合親和力。請試著分析，在該五元內醯胺環的第 $4$ 位 ($C_4$) 位置上，究竟是導入了含有幾個碳原子的飽和烷基鏈，才構成了 brivaracetam 具備的高親和力結構特徵？
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AI 詳解
AI 專屬家教
恭喜你答對了！展現了紮實的藥物化學基礎！
- 大力肯定：做得好！這題考驗你對抗癲癇藥物 Structure-Activity Relationship (SAR) 的細微掌握度，你能精準辨識出藥物結構的演進，這對於理解藥物親和力與臨床藥效非常有幫助。
- 觀念驗證：
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抗癲癇藥結構修飾
💡 Brivaracetam 為 Levetiracetam 的 4-丙基取代衍生物。
| 比較維度 | Levetiracetam | VS | Brivaracetam |
|---|---|---|---|
| 環上取代基 | 無取代 | — | 4-位丙基 (Propyl) |
| SV2A 親和力 | 標準 | — | 高 (約為左側 15-30 倍) |
| 共同結構 | Pyrrolidone 環 | — | Pyrrolidone 環 |
💬Brivaracetam 透過 4-丙基修飾顯著提升了對 SV2A 的親和力。
