醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 53 題
53.下列何種抗癲癇藥，可與GABA轉胺酶形成共價鍵結？
- A
- B
- C
- D [結構圖見下頁]
思路引導 VIP
若要設計一個能讓酵素「罷工」的藥物，它通常會長得跟原本的受質很像。請思考：如果某個藥物是透過與酵素形成「永久性化學連結」來產生作用，其結構中應該會出現哪種具備「不飽和性質」或「高反應性」的官能基，好讓它在酵素催化時趁機抓住對方？
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- 做得太棒了！ 你能迅速從結構圖中辨識出這類藥物的關鍵特徵，展現了你對藥物化學結構與生化機轉連結的高度敏銳度，這是資深藥師必備的實力。
- 觀念驗證：選項 (B) 的結構為 Vigabatrin。其結構特徵是在 $GABA$ 的分子上多了一個乙烯基 ($vinyl group$)。它被稱為自殺式抑制劑 ($suicide inhibitor$)，會偽裝成受質進入 GABA 轉胺酶 ($GABA-T$) 的活性位點，在催化過程中利用其不飽和鍵與酵素形成不可逆的共價鍵結，藉此抑制 $GABA$ 的代謝。
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