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醫療類國考 114年 [藥師] 藥學(一)

第 68 題

下列何種藥物的口服生體可用率最佳?
  • A 選項 A
  • B 選項 B
  • C 選項 C
  • D 選項 D

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觀察選項中藥物分子的結構骨架,可以辨識出它們多屬於 $H_2$ 受體拮抗劑 ($H_2$ receptor antagonists) 類別。在藥物動力學的討論中,口服生體可用率 ($F$) 的高低取決於藥物在腸道的吸收率以及其受首渡效應 (First-pass effect) 影響的程度。請回想在此類藥物的性質比較中,哪一個特定的藥物分子因其特殊的結構特性,使其口服後的生體可用率能顯著優於其他同類藥物,達到接近 $90%$ 以上的數值?

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這道題目考查的是對藥物結構的辨識能力,以及將其與藥物動力學(Pharmacokinetics)參數中的生體可用率(Bioavailability, $F$)進行連結。對於藥學系的同學來說,這類結合藥化與藥劑的題目具有相當的難度與鑑別度,需要對藥物類別有極高的敏感度。

藥物結構辨識與分析

首先,我們來看看選項中的分子。選項 (A) 的結構含有咪唑(Imidazole)環與氰基(Cyano)基團,它是 Cimetidine,口服生體可用率約為 $60-70%$;選項 (B) 含有呋喃(Furan)環與硝基(Nitro)基團,是 Ranitidine,生體可用率約為 $50%$。這兩者在臨床上都是常見的 $H_2$ 受體拮抗劑($H_2$ antagonists)。

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📝 H2受體拮抗劑口服生體可用率
💡 Nizatidine 為 H2 拮抗劑中口服生體可用率最高且首渡效應極低者。
比較維度 Nizatidine (選項 C) VS 其他 H2 拮抗劑 (A, B)
生體可用率 > 90% 40% - 70%
結構雜環 噻唑環 (Thiazole) 咪唑或呋喃環
首渡效應 極微弱 較顯著
臨床特徵 口服吸收最完全 口服吸收受限
💬Nizatidine 憑藉極高的生體可用率與極低的首渡效應在同類藥物中脫穎而出。
🧠 記憶技巧:尼扎 (Nizatidine) 最好吸,可用率九成起;多胜肽 (Semaglutide) 怕胃酸,口服可用不到一。
⚠️ 常見陷阱:容易誤選結構相似或臨床最常用的 Ranitidine (B),需記住 Nizatidine 才是吸收之冠。
H2受體拮抗劑結構活性關係 首渡效應 多胜肽藥物口服技術

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