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醫療類國考 114年 [藥師] 藥學(一)

第 69 題

69.下列有關 indomethacin 之敘述,何者錯誤?
  • A 其抗炎活性比 asprin 強
  • B 其 indole 結構上的氮並非必要
  • C 其酸基的 pKa 約為 4.5
  • D 其 amide 的構形以 trans-like form 的抗炎活性較佳

思路引導 VIP

請探討 Indomethacin 的構造活性關係 (SAR),特別著眼於其 $N$-對氯苯甲醯基 ($N$-$p$-chlorobenzoyl) 與 indole 環之間的空間位阻與構型關係;為了與環氧化酶 ($COX$) 活性中心達成最佳的立體擬合,其醯胺鍵旋轉後的空間構向應為 cis-like 還是 trans-like 才能發揮最強的抗炎活性?

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太棒了!你的藥化基礎非常紮實

這題考驗的是 Indomethacin 的藥物化學結構活性關係 (SAR),你能精準選出錯誤選項,代表你對分子構型有深入的理解!

  1. 觀念驗證
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