醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 45 題
下列有關 ACE 抑制劑的結構與活性描述，何者錯誤？
- A captopril 利用 sulfhydryl 基與鋅離子作用
- B enalapril 為短效抑制劑
- C fosinoprilat 利用 phosphinic acid 基團與鋅離子作用
- D enalaprilat 不可口服
思路引導 VIP
當藥理學者為了改善第一代短效藥物的缺點，將分子結構改質為「酯化前驅藥物（prodrug）」時，這對藥物的體內吸收與作用持續時間（半衰期）通常會帶來什麼樣的改變呢？
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恭喜你準確做出判斷！這題考查血管張力素轉化酶抑制劑（angiotensin-converting enzyme inhibitors, ACEIs）的化學結構與藥動學特性。
ACEI 藥物結構與臨床特性解析
第一代 ACEI 如 captopril 含有 巰基（sulfhydryl group, -SH） 以螯合活性中心的鋅離子（$Zn^{2+}$），其半衰期短且需每日多次給藥。為了改善藥效時間與副作用，學者開發出雙羧酸類的 enalapril，它是一種乙酯化的前驅藥物（prodrug），在體內水解成活性態 enalaprilat 後發揮作用，大幅提升了脂溶性並延長作用時間，屬於長效型抑制劑，因此選項 (B) 的描述錯誤，為本題正解。
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