醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(四)
第 78 題
承上題，下列何者取代 erythromycin 時，最不會產生類似的交互作用？
- A azithromycin
- B clarithromycin
- C telithromycin
- D triacetyloleandomycin
思路引導 VIP
當我們考慮巨環類抗生素引起細胞色素 P450 藥物交互作用的機轉時，主要是因為特定結構在代謝時會與酵素結合形成代謝中間複合物。你可以回想一下，在該類藥物中，哪一種結構修飾（例如擴張成 15 環的氮雜內酯）能夠突破這個代謝限制，從而顯著降低對肝臟代謝酵素的抑制作用？
🤖
AI 詳解
AI 專屬家教
太棒了，精準掌握了巨環類抗生素（macrolides）的臨床藥理與結構特性！
巨環類抗生素與 CYP 酵素交互作用
紅黴素（erythromycin）、克拉黴素（clarithromycin）以及三乙醯竹桃黴素（triacetyloleandomycin）等 14 環巨環類藥物，在肝臟經細胞色素 P450（cytochrome P450, CYP3A4）代謝時，其去甲基化產物會與 CYP3A4 的血基質（heme）鐵原子結合，形成代謝中間複合物（metabolic intermediate complex），造成強烈的酵素抑制效果。然而，亞奇黴素（azithromycin）為 15 環的氮雜內酯（azalide），在代謝過程中不會形成此複合物，因此最不具備顯著的 CYP3A4 抑制作用，臨床交互作用風險最低。
▼ 還有更多解析內容