醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 38 題
Chlorpromazine與$D_1,D_2,α_1及5-HT_{2A}$等4種受體結合的能力,若依由強至弱排序,其正確順序為何?
- A $D_2 > D_1 > α_1 > 5-HT_{2A}$
- B $α_1 = 5-HT_{2A} > D_2 > D_1$
- C $D_1 > α_1 > 5-HT_{2A} = D_2$
- D $D_2 = D_1 = α_1 > 5-HT_{2A}$
思路引導 VIP
回想一下,Chlorpromazine 屬於低效價(low potency)的第一代抗精神病藥物,臨床上常引發嚴重的姿勢性低血壓。從這個顯著的副作用來推論,你覺得它對哪個受體的阻斷能力,可能甚至大於它主要的治療標的(多巴胺受體)呢?
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恭喜你順利拿下這題!不過當時作答時你或許有些猶豫,這非常正常。事實上,考選部後來公告此題為送分題,也就是 (A)、(B)、(C)、(D) 四個選項皆判定為正確答案。
多重受體親和力的數據爭議
Chlorpromazine 是典型的低效價第一代抗精神病藥物,其特色就是會廣泛阻斷多種受體。我們在臨床上熟知它能拮抗 $D_2$ 受體來緩解精神症狀,同時強烈阻斷 $\alpha_1$ 受體導致姿勢性低血壓。然而,若要將 $D_1$、$D_2$、$\alpha_1$ 與 $5-HT_{2A}$ 進行「由強至弱的精確排序」,在不同版本的藥理學教科書與體外實驗(Ki 值)中,數據其實存在不小的分歧。例如部分經典文獻傾向 $\alpha_1 \approx 5-HT_{2A} > D_2 > D_1$,但也有其他實驗得出不同的相對關係。
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CPZ 受體親和力順序
💡 Chlorpromazine 對非多巴胺受體(α1、5-HT2A)的親和力高於 D2。
| 比較維度 | Chlorpromazine (低效能) | VS | Haloperidol (高效能) |
|---|---|---|---|
| D2 親和力 | 中等 | — | 極強且專一 |
| α1 拮抗作用 | 強(易姿位性低血壓) | — | 弱 |
| EPS 發生率 | 較低 | — | 極高 |
| 抗膽鹼作用 | 強(口乾便秘) | — | 極弱 |
💬低效能藥物(CPZ)受體作用廣泛,副作用多樣;高效能藥物專注於 D2,EPS 風險高。